Антитиреоидные препараты – также называемые тионамидами, либо тиреостатиками, либо тиреостатическими препаратами/средствами – это лекарства, которыми лечат повышенную активность щитовидной железы – гипертиреоз/тиреотоксикоз. Они блокируют способность щитовидной железы вырабатывать тиреоидные гормоны. При лечении повышенной активности щитовидной железы, которая чаще всего является результатом аутоиммунного заболевания – ДТЗ, очень важно замедлить избыточное производство гормонов щитовидной железы – тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3).

В дополнение к лечению гипертиреоза, вытекающего из ДТЗ, антитиреоидные препараты также могут быть использованы для лечения гипертиреоза, связанного с токсическим многоузловым зобом, тиреотоксикозом, или токсической аденомой («горячих узлов»). Антитиреоидные препараты также иногда используются для лечения женщин с гипертиреозом во время беременности.
Антитиреоидные препараты работают, делая более трудным для организма использование йода, тем самым блокируя формирование тиреоидных гормонов в железе.

Антитиреоидные препараты являются одним из основных методов лечения гипертиреоза и ДТЗ. Другие процедуры включают радиоактивный йод (RAI), и хирургическое удаление всей или части щитовидной железы.
В некоторых случаях врачи назначают антитиреоидные препараты, как долгосрочное лечение ДТЗ / гипертиреоза. Некоторые исследования показали, что примерно 30 процентов пациентов с ДТЗ имеют ремиссию после длительного лечения антитиреоидными препаратами. Некоторые врачи рекомендуют лечение антитиреоидными препаратами только на короткое время, а затем более постоянное лечение, такое как хирургия щитовидной железы или RAI.

Какие есть типы антитиреоидных препаратов?

Два антитиреоидных препарата в настоящее время применяются в России: тиамазол (мерказолил, тирозол) и пропилтиоурацил (обычно сокращенно ПТУ или пропицил). В Европе также применяется другой антитиреоидный препарат – карбимазол. В нашей стране он не получил большого распространения.

Тиамазол – это международное наименование = мерказолил, тирозол, метизол, метимазол и др. – это торговые наименования/марки.
Тиамазол препятствует тому, чтобы щитовидная железа использовала йод, для производства тироидных гормонов. Как правило, принимают один раз в день.

Пропилтиоурацил (ПТУ): ПТУ действует, препятствует тому, чтобы щитовидная железа использовала йод для производства тироидных гормонов, а также запрещает T4 преобразовываться в Т3. Он имеет короткий промежуток времени для действия, и должен быть принят два-три раза в день для эффективного снижения уровней тиреоидных гормонов.

Карбимазол: карбимазол метаболизируется в тиамазол в организме. Как и мерказолил, карбимазол ограничивает возможности щитовидной железы вырабатывать тиреоидные гормоны. Наиболее известная марка карбимазола – неомерказол (Neomercazole). Карбимазол выглядит очень похоже на действие мерказолила.

Как следует принимать Антитиреоидные препараты?

Антитиреоидные препараты работают лучше всего, когда вы можете сохранять их постоянный уровень содержания в крови. Для поддержания постоянного уровня, важно принимать дозу препарата в одно и то же время, и если вы принимаете более одной таблетки в день, равномерно распределить вашу дозу. Как правило, мерказолил принимается один раз в день (или два раза в день, кто на больших дозах), а ПТУ принимается от 3 до 4 раз в день или через каждые 6 до 8 часов.

Как быстро антитиреоидные препараты буду действовать?

Важно отметить, что антитиреоидные препараты не блокируют действие гормонов щитовидной железы, которые были произведены железой перед началом приема препарата. Так что в целом, даже после того, как вы начнете принимать антитиреоидный препарат, ваша щитовидная железа будет продолжать выделять гормоны, которые уже сформированы, вызывая продолжение симптомов гипертиреоза. Это может занять еще около шести-восьми недель, чтобы началась нормализация повышенных тиреоидных гормонов, и уменьшение симптомов гипертиреоза/тиреотоксикоза.

Эффективность антитиреоидных препаратов.

По оценкам, у от 25 до 50% пациентов наступает стадия ремиссии при принятии антитиреоидных препаратов в течение от шести месяцев до года. Это происходит, скорее всего, если …

• У вас мягкий или субклинический гипертиреоз
• Ваш зоб (увеличение щитовидной железы) небольшой или минимальный
• Вы не курите
• Вы не имеете высокий уровень  антител
• Вы не ребенок, подросток или молодежь
• У вас нет офтальмопатии

Люди, которые имеют более серьезный гипертиреоз/тиреотоксикоз, большой зоб, курят, имеют высокий уровень  антител, офтальмопатию, дети, подростки и молодежь имеют меньше шансов постоянной ремиссии на антитиреоидной лекарственной терапии.
Некоторые исследования показали, что процент наступления ремиссии выше, когда вы принимаете антитиреоидные препараты в течение от 18 до 24 месяцев в сравнении с 6 – 12 месяцами, но результаты по-прежнему спорные.
Хотя около 30-40% пациентов, получавших антитиреоидные препараты, остаются в стадии ремиссии, спустя 10 лет после остановки их лечения, примерно у половины пациентов, которые имели ремиссию, будут  повторения.

Руководство при приеме антитериоидных препаратов.

Прежде чем  делать какие-либо медицинские анализы или хирургические процедуры, в том числе стоматологические, сообщите врачу, что вы принимаете антитиреоидные препараты.

Если вы принимаете антитиреоидные препараты, сообщите вашему врачу, если присутствует любой из следующих признаков или симптомов поражения печени: утомляемость, слабость, неопределенные боли в животе, потеря аппетита, зуд, тошнота, пожелтение кожи или глаз, светлый стул или темная моча.

Также, правда редко, но есть риск агранулоцитоза, состояния, при котором костный мозг внезапно прекращает вырабатывать белые кровяные клетки (лейкоциты), что повышает риск возникновения серьезных, даже опасных для жизни инфекций, кровотечений, анемии и других состояний. О любом из следующих потенциальных симптомов следует немедленно сообщить вашему врачу: лихорадка, озноб, боль в горле, охриплость голоса, боль во рту, язвы во рту, кашель, болезненное мочеиспускание, одышка, отеки ног или голени, увеличение лимфатических узлов, опухание слюнных желез, затрудненное мочеиспускание, кровь в моче, кровоподтеки, красные пятна на коже, сильная кожная сыпь, кровотечения из носа, черный стул, кровавый стул, необычная усталость, необычная слабость или любое чувство, приносящее значительный дискомфорт, боль или слабость.

Ваш врач проверит ваши лейкоциты в крови, и если есть признаки потенциального агранулоцитоза, врач немедленно прекратит ваш прием антитиреоидного препарата, потому что вы подвержены риску заражения крови. Большинство пациентов выздоравливает от агранулоцитоза, если антитиреоидный препарат прекращен и началась антибактериальная терапия.

Агранулоцитоз возникает редко, но наиболее подвержены риску те, кто находится в начале лечения, те, кому за 40, те, кто принимает ПТУ, и те, кто на дозе мерказолила 40 мг или более. Чтобы защитить себя, настаивайте на базовых лейкоцитах, прежде чем начать лечение. Вы также можете настоять, чтобы проверять лейкоциты каждый раз, когда сдаете кровь на гормоны, особенно на ранних этапах лечения.